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| LEADER |
04659cam a2200481 4500 |
| 001 |
PPN121400239 |
| 003 |
http://www.sudoc.fr/121400239 |
| 005 |
20240829055200.0 |
| 029 |
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|a FR
|b 2007NANT18VS
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| 100 |
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|a 20080211d2007 k y0frey0103 ba
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| 101 |
0 |
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|a fre
|d fre
|d eng
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| 102 |
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|a FR
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| 105 |
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|a a m 000yy
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| 106 |
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|a r
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| 200 |
1 |
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|a Conception rationnelle, synthèse et évaluation de dérivés hétérocycliques azotés à activités antifongique et/ou antileishmanienne
|b Texte imprimé
|f Francis Giraud
|g sous la direction de Marc Le Borgne, Cédric Logé
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| 210 |
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|a [S.l.]
|c [s.n.]
|d 2007
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| 215 |
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|a 1 vol. (369 p.)
|c ill.
|d 30 cm
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| 310 |
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|a Publication autorisée par le jury
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| 320 |
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|a Bibliogr. 354-371 p. [206 réf.]
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| 328 |
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0 |
|b Thèse de doctorat
|c Pharmacie. Chimie thérapeutique
|e Nantes
|d 2007
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| 330 |
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|a Les infections fongiques invasives (C. albicans, A. fumigatus) et les maladies parasitaires (L. mexicana) sont un problème majeur de santé publique. Une approche rationnelle a permis de préparer de nouveaux azolés. Un modèle QSAR-3D basé sur des 3-(1H-imidazol-1-ylméthyl)indoles à activité antileishmanienne préparés au laboratoire (0,3 < CI50 ( M) < 80) a permis d envisager 23 nouvelles molécules. Parmi celles-ci, 19 ont une CI50 de 2,3 à 6 M. En parallèle, la préparation d inhibiteurs possédant un motif 2-phényl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol greffé sur la position N-1 de l indole a permis d isoler un chef de file (CI80 = 7 nM, C. albicans). Cette série a été étendue par des substitutions en C-3. Un modèle de la cible a alors été construit par homologie afin d envisager la fixation du pharmacophore en position C-5 pour mieux cibler les acides aminés du site actif. Quatre nouvelles familles d azolés (pyridines, benzylamines, pipéridines et indoles) ont été préparées et testées.
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| 330 |
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|a Invasive fungal infections (C. albicans, A. fumigatus) and protozoan diseases (L. mexicana) are considered as a major health problem. New azole compounds have been designed using computational methods. A 3D-QSAR model based on a former series of 3-(1H-imidazol-1-ylmethyl)indoles active against Leishmania parasites (0.3 < IC80 ( M) < 80) led us to design 23 original derivatives. 19 of them have an IC50 between 2.3 and 6 M. In parallel, preparation of inhibitors with a 2-phenyl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol side chain on the N-1 indole nucleus led to a lead compound (IC80 = 7 nM, C. albicans). This series was extended with the introduction of various substituents on position C-3. A homology model of the target was built from M. tuberculosis-CYP51 which helped us to introduce pharmacophore to position C-5 to make specific interactions with amino acids of the active site. Four original azoles families (pyridines, benzylamines, piperidines and indoles) have been prepared and tested.
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| 456 |
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|0 133349098
|t Conception rationnelle, synthèse et évaluation de dérivés hétérocycliques azotés à activités antifongique et/ou antileishmanienne
|b Ressource électronique
|f Francis Giraud
|c [S.l.]
|n [s.n.]
|d 2007
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| 541 |
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|a Design, synthesis and biological evaluation of aza-heterocyclic derivatives with potential antifungal and/or antileishmanial activities
|z eng
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| 606 |
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|3 PPN027388123
|a Candida albicans
|3 PPN027253139
|x Thèses et écrits académiques
|2 rameau
|
| 606 |
|
|
|3 PPN033643962
|a Aspergillus fumigatus
|3 PPN027253139
|x Thèses et écrits académiques
|2 rameau
|
| 606 |
|
|
|3 PPN030472466
|a Leishmania
|3 PPN027253139
|x Thèses et écrits académiques
|2 rameau
|
| 606 |
|
|
|3 PPN029855233
|a Indole
|3 PPN027253139
|x Thèses et écrits académiques
|2 rameau
|
| 606 |
|
|
|3 PPN031401511
|a Antifongiques
|3 PPN027253139
|x Thèses et écrits académiques
|2 rameau
|
| 606 |
|
|
|3 PPN027734161
|a Leishmaniose
|3 PPN027589838
|x Thérapeutique
|3 PPN027253139
|x Thèses et écrits académiques
|2 rameau
|
| 606 |
|
|
|3 PPN030891612
|a Médicaments
|x Conception
|3 PPN027253139
|x Thèses et écrits académiques
|2 rameau
|
| 686 |
|
|
|a 610
|2 TEF
|
| 700 |
|
1 |
|3 PPN121399974
|a Giraud
|b Francis
|f 1980-....
|4 070
|
| 702 |
|
1 |
|3 PPN095367829
|a Le Borgne
|b Marc
|4 727
|
| 702 |
|
1 |
|3 PPN074574728
|a Logé
|b Cédric
|4 727
|
| 712 |
0 |
2 |
|3 PPN076371336
|a Nantes Université
|b Pôle Santé
|b UFR des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques
|c Nantes
|4 985
|
| 712 |
0 |
2 |
|3 PPN068717946
|a École doctorale chimie biologie
|c Nantes
|c ....-2008
|4 996
|
| 712 |
0 |
2 |
|3 PPN026403447
|a Université de Nantes
|c 1962-2021
|4 295
|
| 801 |
|
3 |
|a FR
|b Abes
|c 20170428
|g AFNOR
|
| 979 |
|
|
|a SAN
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| 915 |
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|
|5 441092101:327633360
|b 0557986192
|
| 930 |
|
|
|5 441092101:327633360
|b 441092101
|a 07 NANT 18-VS
|j u
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| 998 |
|
|
|a 521008
|
Nantilus