État des lieux et perspectives d'avenir des azolés : application à la synthèse et l'évaluation biologique de nouveaux agents dérivés de l'albaconazole

Les infections fongiques invasives ont connu un essor considérable au cours de ces dernières années, en particulier chez les patients immunodéprimés. Malgré une prise en charge de meilleure qualité, la mortalité globale reste encore élevée. Celle-ci pouvant atteindre 40 à 80 % dans le cas des candid...

Description complète

Détails bibliographiques
Auteurs principaux : Montoir David (Auteur), Logé Cédric (Directeur de thèse)
Collectivités auteurs : Université de Nantes 1962-2021 (Organisme de soutenance), Nantes Université Pôle Santé UFR des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques Nantes (Organisme de soutenance)
Format : Thèse ou mémoire
Langue : français
Titre complet : État des lieux et perspectives d'avenir des azolés : application à la synthèse et l'évaluation biologique de nouveaux agents dérivés de l'albaconazole / David Montoir; sous la direction de Cédric Logé
Publié : Nantes : Université de Nantes , 2012
Accès en ligne : Accès Nantes Université
Note sur l'URL : Accès réservé à la communauté universitaire de Nantes après authentification
Note de thèse : Reproduction de : Thèse d'exercice : Pharmacie : Nantes : 2012
Disponibilité : Accès réservé aux membres de la communauté universitaire de Nantes
Conditions d'accès : Thèse confidentielle jusqu'au 08-11-2017.
Sujets :
Documents associés : Reproduction de: État des lieux et perspectives d'avenir des azolés
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330 |a Les infections fongiques invasives ont connu un essor considérable au cours de ces dernières années, en particulier chez les patients immunodéprimés. Malgré une prise en charge de meilleure qualité, la mortalité globale reste encore élevée. Celle-ci pouvant atteindre 40 à 80 % dans le cas des candidoses et aspergilloses. La résistance acquise aux médicaments azolés est en partie responsable des échecs thérapeutiques d'où l'intérêt de développer de nouvelles molécules. Depuis de nombreuses années l'équipe IICiMed s'attache à synthétiser des inhibiteurs du CYP51 fongique impliqué dans les phénomènes de résistance. Une des stratégies consiste à allonger la taille du composé dans le but d'augmenter et renforcer les interactions au sein du site actif et ainsi s'affranchir des mutations à proximité de l'hème. Les travaux rapportés ici présentent l'accès à une nouvelle série chimique dérivée de l'albaconazole conduisant à la synthèse de sept nouvelles molécules originales qui ont fait l'objet d'une évaluation pharmacologique sur des souches de Candida albicans et Aspergillus fumigatus. 
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